具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用
公开
摘要
本发明提供了具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用，属于化学药物领域。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，具有如式I、Ⅱ或Ⅲ所示的化学结构，通过将刺猬信号通路拮抗剂的药效基团与异羟肟酸片段拼合，增加化合物与HDAC中锌离子的螯合作用，在保持对刺猬信号通路拮抗作用的同时表现出较强的HDAC抑制作用。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，在浓度为10μM时，对HDAC的抑制率高达93.43％，在浓度为5μM时，下调刺猬信号通路转录因子Gli1的表达可达到‑87.10％，表现出对刺猬信号通路的活性有较强的抑制作用，在浓度为10μM时，对A549非小细胞肺癌细胞增殖的抑制率高达86.84％，抑制Jurkat白血病细胞的IC50值低至0.57μM。
基本信息
专利标题 ：
具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114292226A
申请号 ：
CN202111436305.3
公开（公告）日 ：
2022-04-08
申请日 ：
2021-11-29
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
陈国良包雪飞包宇鲍长顺童画吕冰清王林景永奎
申请人 ：
沈阳药科大学
申请人地址 ：
辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
代理机构 ：
北京高沃律师事务所
代理人 ：
李博
优先权 ：
CN202111436305.3
主分类号 ：
C07D213/42
IPC分类号 ：
C07D213/42 C07D235/14 C07D213/40 A61K31/4184 A61K31/4402 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D213/00
杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213/02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213/04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D213/24
有取代的烃基连在环碳原子上
C07D213/36
被以单键连接的氮原子取代的基
C07D213/42
有杂原子连在取代基的氮原子上
法律状态
2022-04-08 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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