本发明公开了一种微针、微针贴片及其制备方法，属于药妆品技术领域。该微针中含有活性药物，活性药物包括二氢杨梅素和橙皮素，该微针的成分来源于天然产物，与人工合成化合物相比，具有更好的生物相容性和低的长期毒性；该给药方式增强了药物的透皮递送，无痛微创，增加了患者的顺应性，并且给药量相对稳定可控，生物利用度高。上述微针可发挥良好的美白和抗衰作用，将其制成微针贴片，可以持续方式透皮递送双药，并具备有效的抗黑色素生成和预防糖化引起皮肤衰老的作用，是改善皮肤综合状态的有潜力的平台，可为具有多重护肤功效的美容产品的开发提供参考。上述物质的制备方法简单，易操作，可工业化生产。