本发明提供一种苄位氘代的α，α‑二氘苄碘及其合成方法，其合成方法包括如下步骤：将原料苄氯或苄溴与三苯基膦按一定比例混合，在氩气氛围条件下加入干燥四氢呋喃，然后在60‑70℃条件下反应10‑15h，将反应液转移至冰浴降温；加入一定量的甲基锂反应10‑20min；加入一定量的碘并将反应液转移至常温反应6‑10h，随即向反应液中加入氢氧化钠的氘水溶液，反应完全后将反应液过色谱柱进行纯化，制备得到苄位氘代的α，α‑二氘苄碘。本发明的合成方法，以苄氯或苄溴为原料，氘水为氘源采用一锅法合成，合成成本低，产率高。以所述苄位氘代的α，α‑二氘苄碘作为合成单体，本发明还提供一锅法合成苄位氘代的α，α‑二氘苄胺和苄位氘代的α，α‑二氘药物分子的方法。