本发明涉及医药领域，具体公开了一种甘草次酸类甘油磷脂化合物、其分泌型磷脂酶A2敏感性脂质体及其应用。所述甘草次酸类甘油磷脂化合物中，甘草次酸的羧基与甘油磷脂的sn‑2位通过酯键连接。进一步，该甘草次酸类甘油磷脂化合物可构建得到分泌型磷脂酶A2敏感性脂质体，该脂质体在肿瘤部位超表达酶的水解作用下，能快速释放所包载的化疗药物，到达抗肿瘤的有效药物浓度，从而提高疗效，减少由于缓慢释放药物所造成的肿瘤耐药性。另一方面，甘草次酸具有抗癌作用，分泌型磷脂酶A2敏感性脂质体在肿瘤部位的EPR效应能增加甘草次酸的靶向性，另外，甘草次酸还可与被释放出来的化疗药物共同发挥抗癌疗效。