一种达比加群酯的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明涉及一种达比加群酯的合成方法，包括以下步骤：将(Z)‑己基(氨基(4‑氨基苯基)亚甲基)氨基甲酸酯加入装有溶剂的反应瓶中，滴加氢氧化钠溶液，加热溶解，分液，保留有机相；向有机相中加入碘化钠、碳酸氢钠、四丁基溴化铵和3‑(1‑(2‑(氯甲基)‑1H‑吲哚‑5‑基)乙烯基)(苯基)氨基)丙酸乙酯，反应完成后分液，降温析晶，离心，得到达比加群酯粗品；将达比加群酯粗品进行精制，得到达比加群酯精品。本发明中的合成路线简单、成本低廉、三废量少绿色环保，产品纯度高，更适合于工业化大生产；本发明得到的产品摩尔收率为96％左右，纯度为99.8％左右，高于目前文献报道的99.71％，最大单杂0.1％以下，满足了对下一步甲磺酸达比加群酯合成的要求。
基本信息
专利标题 ：
一种达比加群酯的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114380797A
申请号 ：
CN202111612856.0
公开（公告）日 ：
2022-04-22
申请日 ：
2021-12-27
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
隋海超李建兵杨川林军陈吉才陈立伟
申请人 ：
山东诚汇双达药业有限公司
申请人地址 ：
山东省德州市平原县经济开发区
代理机构 ：
山东瑞宸知识产权代理有限公司
代理人 ：
于晓丽
优先权 ：
CN202111612856.0
主分类号 ：
C07D401/12
IPC分类号 ：
C07D401/12
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/02
含有两个杂环
C07D401/12
被含有杂原子的链作为键链连接的
法律状态
2022-05-10 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 401/12
申请日 : 20211227
申请日 : 20211227
2022-04-22 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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