本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种含TRPM8激动剂的组合物及其制备方法和应用。所述组合物包括TRPM8激动剂和其它与其具有协同作用的活性成分，如蓖麻油或聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油。该组合物可以添加药学上常用辅料，制成不同种类的药物制剂。具有较好的治疗干燥综合征、口干燥症、眼睑缘反复化脓性感染、结膜炎、干燥性结膜炎、干燥性角膜炎、角膜新生血管以及角膜溃疡、口腔溃疡、猖獗性龋齿、疼痛、皮肤瘙痒、皮肤干燥、皮肤皲裂、鱼鳞病、疱疹、特应性皮炎、神经炎、哮喘、咳嗽和肺动脉高压的功效。