本发明涉及药物技术领域，提供了一种异喹啉‑1,3‑二胺类似物药物制剂及其制备方法，包含异喹啉‑1,3‑二胺类似物或其药学上可接受的盐，以及填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。所述异喹啉‑1,3‑二胺类似物具有如式Ι所示的结构：其中，R₁代表R₂CO或者当R₁代表R₂CO时，R₂为环戊基、吗啉‑4‑基、N‑甲基哌嗪‑4‑基、4‑亚甲基环己基、3‑氧代环戊烷‑1‑基、环己基、2‑氧代哌啶‑4‑基、2‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑4‑基或2‑氧代氮杂环庚烷‑4‑基；当R₁代表时，R₃、R₄与氮原子构成吡咯‑1‑基、吗啉‑4‑基、4‑甲基哌啶‑1‑基、4‑亚甲基哌啶、3‑氧代吡咯‑1‑基、哌啶‑1‑基或3‑氧代哌嗪‑1‑基。本发明所述的异喹啉‑1,3‑二胺类似物药物制剂作为PDK1抑制剂用于治疗癌症，具有活性好、选择性高、毒性低、副作用小等优势。本发明所述的异喹啉‑1,3‑二胺类似物药物制剂，其溶出速率高，制剂的溶出效果好。