本发明公开一种三七总皂苷眼用凝胶制剂及其制备方法和用途。本发明的三七总皂苷眼用凝胶制剂包含0.15‑12重量份的三七总皂苷、0.01‑0.1重量份的乙二胺四乙酸二钠、0.1‑1重量份的低粘度纤维素聚合物、0.1‑1重量份的丙烯酸聚合物和去离子水。基于三七总皂苷的眼用凝胶制剂不仅稳定性好，且给药刺激性试验证实该制剂对眼部无刺激性，安全性好，同时还能显著地提高凝胶的载药量，更重要的是，其能够通过上调ZO‑1蛋白和/或紧密连接蛋白的表达，从而有效治疗和/或预防糖尿病视网膜病变等疾病。