本发明公开了一种光学活性的α‑芳甲基氨基酸的合成方法，氮气氛围下，在干燥的反应管中加入金属催化剂、配体和溶剂，将反应体系在室温搅拌30min；向反应体系中一次加入化合物1、化合物2、路易斯酸、碱和手性醛催化剂，继续在60℃下反应，TLC检测反应进程，至化合物2完全消失，反应混合物通过减压浓缩后，经柱层析获得化合物5光学活性的α‑芳甲基氨基酸。本发明手性醛催化剂能够与钯联合催化，一步实现氨基酸酯的不对称α‑芳甲基化，通过对胺基未被保护的天然或非天然氨基酸作为原料，经一步转化，完成光学活性的具有季碳手性中心的α‑芳甲基非天然氨基酸的构建，具有更好的原子经济性和步骤经济性。