本发明涉及环肽化合物的制备技术领域，具体公开一种钯催化C‑H烷基化构建式（1）所示的环肽化合物的方法，包括如下步骤：将钯盐、氧化剂、多肽溶解于溶剂中形成混合液。然后使所述混合液在加热条件下进行反应，反应完成之后分离出反应产物，即得所述环肽化合物。式（1）。本发明通过金属钯作为催化剂，在无需引入导向基团及其配体的前提下，利用式（2）所示的多肽骨架酰胺键的导向作用，高效实现了多肽甘氨酸Csp³‑H的烷基化修饰及其环肽化合物的构建。另外本发明利用二氯代烃作为反应底物和反应溶剂，不仅操作简单，反应高效，而且由于无外在导向基团的参与，因此具有较高的原子经济型。