一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用
实质审查的生效
摘要
一种阿霉素‑单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用，本发明由阿霉素与异烟肼合成了具有pH响应特性的DOX‑INH，起到增效减毒的作用效果。DOX‑INH有效提高阿霉素的最大耐受剂量，保证高剂量DOX的抗肿瘤效果前提下，有效改善高剂量阿霉素造成的系统毒性，降低心脏毒性。DOX‑INH释放INH后，通过抑制单胺氧化酶A调节EMT过程中Shh、TGF‑β和IL‑6信号因子，抑制上皮间质转化，进而抑制肿瘤转移。DOX‑INH实现了基于新型免疫检查点MAOA的免疫联合疗法，有效解除免疫抑制，增强小鼠免疫反应，与小分子PD‑L1抑制剂联合应用表现出协同抗肿瘤作用。
基本信息
专利标题 ：
一种阿霉素-单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114437153A
申请号 ：
CN202210084595.8
公开（公告）日 ：
2022-05-06
申请日 ：
2022-01-25
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
刘洪卓金婵李金菠何仲贵
申请人 ：
沈阳药科大学
申请人地址 ：
辽宁省本溪市高新技术产业开发区华佗大街26号
代理机构 ：
沈阳东大知识产权代理有限公司
代理人 ：
吴琼
优先权 ：
CN202210084595.8
主分类号 ：
C07H15/26
IPC分类号 ：
C07H15/26 A61K31/704 A61K31/4409 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07H
糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸
C07H15/00
含有直接连在糖化物基团的杂原子上的烃基或取代烃基的化合物
C07H15/26
被杂环取代的无环或碳环基
法律状态
2022-05-24 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07H 15/26
申请日 : 20220125
申请日 : 20220125
2022-05-06 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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