一种盐酸左沙丁胺醇的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明公开了盐酸左旋沙丁胺醇的合成方法，提出了以1‑（2,2‑二甲基‑4H‑苯并[d][1,3]二恶英‑6‑基）乙醇为起始原料，先经脱水合成2,2‑二甲基‑6‑乙烯基‑4H‑苯并[d][1,3]二恶英。再经1,2:4,5‑二‑O‑异亚丙基‑BETA‑D‑赤式‑2,3‑二酮‑2,6‑吡喃糖、单过硫酸氢钾、氢氧化钾共同作用下环氧化得到（R）‑2,2‑二甲基‑6‑（环氧乙烷‑2‑基）‑4H‑苯并[d][1,3]二恶英。然后与叔丁胺反应缩合，产物与D‑（+）‑苹果酸成盐得到（R）‑2‑（叔丁胺）‑1‑（2,2‑二甲基‑4H‑苯并[d][1,3]二恶英‑6‑基）乙醇D‑（+）‑苹果酸盐。最后经氨水游离，与氯化氢乙醇反应得到终产物盐酸左旋沙丁胺醇。此方法路线简便新颖、操作方便，总收率85‑90%，异构体含量未检出，适合放大生产。
基本信息
专利标题 ：
一种盐酸左沙丁胺醇的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114539077A
申请号 ：
CN202210135278.4
公开（公告）日 ：
2022-05-27
申请日 ：
2022-04-07
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
陈端腾陶义华凌岫泉穆加兵黄迎春
申请人 ：
南京恒道医药科技有限公司
申请人地址 ：
江苏省南京市栖霞区仙林街道纬地路9号F6幢317室
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN202210135278.4
主分类号 ：
C07C213/02
IPC分类号 ：
C07C213/02 C07C213/08 C07C215/60 C07D319/08 C07D407/04 C07C51/41 C07C59/245 G01N30/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C213/00
制备含与同一个碳架连接的氨基和羟基，氨基和醚化的羟基或氨基和酯化的羟基的化合物
C07C213/02
包括由含羟基或醚化的或酯化的羟基化合物生成氨基的反应
法律状态
2022-06-14 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07C 213/02
申请日 : 20220407
申请日 : 20220407
2022-05-27 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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