本发明提供了一种包含哌乙酰嗪的抗肿瘤药物组合物及其应用。本发明在原有舒尼替尼的基础上，进一步加入哌乙酰嗪，能够与之产生非常显著的协同增效作用，从而明显抑制癌细胞的增殖，对癌细胞具有极为显著的杀伤效率。本发明所提供的药物组合物能够明显改善现有技术中单纯采用舒尼替尼所带来的严重耐药性问题以及在降低舒尼替尼常规使用量时明显减低的治疗效果的问题，大大提高了临床治疗效率，降低患者的治疗毒副作用，对于临床治疗提供了新的方案，具有十分广阔的市场前景以及极其重大的社会意义。