本发明涉及治疗癌症的含有生育三烯酚类物质组合物及其应用，所述组合物的原料组分包括生育三烯酚类物质、二甲双胍类物质、姜黄素类物质、及香叶基香叶醇类物质。本发明公开了上述的4种化合物单体之间基于其中的2种或3种化合物单体所形成不同组合物对不同癌细胞株所产生的杀伤作用分别比生育三烯酚类物质、二甲双胍，姜黄素、及香叶基香叶醇的各自化合物单体的抗癌效果均有较明显提升，体现了组合物的协同增效作用。另外也探讨了已上市的降糖药二甲双胍在新的医药应用领域中的拓展。应用上述的组合物有潜力被开发成为抗癌药物和疗法。