一种水溶性甲基苄醚衍生物、正电子核素探针、核素标记物及制...
公开
摘要
本发明公开了一种水溶性甲基苄醚衍生物、正电子核素探针、核素标记物及制备方法和应用，属于肿瘤抑制剂和核素探针显像领域。本发明对甲基苄醚结构进行衍生，在前期的基础上优化了衍生的位点，引入了水溶性的侧链，该侧链含有金属离子络合基团，并制备了一系列具有PD‑L1抑制活性和靶向性的探针。同时，使用治疗性177Lu核素标记该化合物，可得到具有PD‑L1靶向性的肿瘤放射性治疗药物，可用于肿瘤的核素放射性治疗。本发明的水溶性甲基苄醚的小分子抑制剂具有更高的抑制活性，68Ga标记的正电子核素探针可用于活体PD‑L1的PET显像，而177Lu核素标记物则可实现PD‑L1的靶向治疗，因此，该小分子可实现PD‑L1靶点的诊疗一体化。
基本信息
专利标题 ：
一种水溶性甲基苄醚衍生物、正电子核素探针、核素标记物及制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114573558A
申请号 ：
CN202210206782.9
公开（公告）日 ：
2022-06-03
申请日 ：
2022-03-03
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
李林吴小艾王玥祺潘立立李亚伦
申请人 ：
四川大学华西医院
申请人地址 ：
四川省成都市武侯区国学巷37号
代理机构 ：
成都玖和知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
胡琳梅
优先权 ：
CN202210206782.9
主分类号 ：
C07D401/12
IPC分类号 ：
C07D401/12 C07D405/14 A61K51/04 A61P35/00 A61K103/00 A61K103/30
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D401/00
杂环化合物，含有两个或更多个杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
C07D401/02
含有两个杂环
C07D401/12
被含有杂原子的链作为键链连接的
法律状态
2022-06-03 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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