本发明属于药物制剂领域，公开了一种阿霉素口服药物递送系统的制备方法及应用。本发明将载阿霉素的纳米氧化锌包载于酵母菌细胞壁微粒中，确保药物在胃肠道内不会泄露。本发明通过碱沉淀法制备纳米氧化锌药物载体，通过静电作用负载广谱抗肿瘤药物阿霉素。纳米氧化锌良好的生物可降解性、高载药量可以降低载体对机体的毒副作用，酵母菌细胞壁微粒可以特异性靶向胃肠道派尔式结中的M细胞，从而负载药物进入淋巴循环。经体外药效学试验研究表明，酵母微囊能明显提高阿霉素的抗肿瘤作用，在提高阿霉素的治疗效果方面具有良好的应用前景。