一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用
公开
摘要
本发明公开一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用，采用基于片段的药物设计策略，在对吲唑环上氨基酰化的同时，在端部苯环上引入了卤化取代基，以构建具有激酶抑制活性的吲唑联三氮唑类化合物库，并通过激酶活性筛选发现具有Bcr‑Abl激酶抑制活性的酪氨酸激酶抑制剂，并且能够用于制备抗肿瘤药物中，具有一定的抑制Bcr‑AblWT、Bcr‑AblT315I激酶活性，并且对K562细胞具有一定的细胞增值抑制活性。同时活性试验显示吲唑联三氮唑对化合物的抑制活性具有重要作用，能够提高受体与化合物之间的亲和力，可以作为Bcr‑Abl酪氨酸激酶抑制剂的药效片段。
基本信息
专利标题 ：
一种吲唑环联三氮唑类化合物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114573567A
申请号 ：
CN202210270911.0
公开（公告）日 ：
2022-06-03
申请日 ：
2022-03-18
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
潘晓艳张杰卢闻柳南辛张晴晴司茹王瑾
申请人 ：
西安交通大学
申请人地址 ：
陕西省西安市咸宁西路28号
代理机构 ：
西安通大专利代理有限责任公司
代理人 ：
安彦彦
优先权 ：
CN202210270911.0
主分类号 ：
C07D403/14
IPC分类号 ：
C07D403/14 A61P35/00 A61P35/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D403/00
杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D401/00组不包含的
C07D403/14
含有3个或更多个杂环
法律状态
2022-06-03 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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