本发明公开了一种特异性阻断人类中性粒细胞谱系产生的方法及应用，采用硫辛酸与硫辛酸修饰性小分子特异性阻断人类中性粒细胞谱系的产生。硫辛酸修饰性小分子通过硫辛酸与氨基酸的氨基进行成酰胺反应产生；硫辛酸修饰性小分子的通过硫辛酸与碱性盐酸碱反应产生；将硫辛酸及硫辛酸修饰性小分子特异性阻断人类中性粒细胞谱系的产生应用于髓系白血病的治疗。本发明利用硫辛酸及其修饰性小分子可以特异性阻断人类中性粒细胞谱系的产生，方法简单，有效，安全，成本低。在硫辛酸的结构基础上进行修饰，可以极大的提高硫辛酸修饰性小分子在阻断人类中性粒细胞体内应用，以及对髓系白血病等血液疾病上的潜在治疗应用。