抗疟新药苯芴醇的合成新工艺
专利权的终止未缴年费专利权终止
摘要

一种治疗抗氯喹恶性疟疾新药苯芴醇α-(二正丁氨甲基)-2,7-二氯-9-吋氯苯亚甲基-4-芴甲醇)化合物的合成新工艺。本发明的合成路线是:(1)采用工业芴(1)通过①氯化反应,②付氏反应,③硼氢化钾反应,④二正丁胺反应以及⑤与对氯苯甲醛缩合等5个反应步骤,获得苯芴醇。比已有合成路线(需10~12步反应)短。总产率为15%±,高于已有技术方案(9%±)66%。原材料消耗少,成本低,并废除了已有合成路线中必须制备的二氯胺丁和重氯甲烷两个反应步骤(制备重氯甲烷的原料N-亚硝基-N-甲基脲和重氯甲烷本身都是强致癌的毒性物质,而且易燃易爆)。能减少环境污染,保证安全生产。用本发明的合成工艺制备的苯芴醇,对抗氯喹恶性疟疾的临床有效率为100%,治愈率96%以上。疗效高于氯喹(治愈率30%)3.2倍。

基本信息
专利标题 :
抗疟新药苯芴醇的合成新工艺
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN1042535A
申请号 :
CN88107666.X
公开(公告)日 :
1990-05-30
申请日 :
1988-11-10
授权号 :
CN1029680C
授权日 :
1995-09-06
发明人 :
邓蓉仙钟景星赵德昌
申请人 :
军事医学科学院微生物流行病研究所
申请人地址 :
北京市丰台区七里庄路23号甲
代理机构 :
中国人民解放军总后勤部专利服务中心
代理人 :
吴加善
优先权 :
CN88107666.X
主分类号 :
C07C215/38
IPC分类号 :
C07C215/38  C07C213/02  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C215/00
含连接在同一个碳架上的氨基和羟基的化合物
C07C215/02
与同一个碳架的非环碳原子连接的羟基和氨基
C07C215/22
碳架是不饱和的
C07C215/28
和含六元芳环
C07C215/38
具有是碳架组成部分的除六元芳环以外的其他环
法律状态
1997-12-24 :
专利权的终止未缴年费专利权终止
1995-09-06 :
授权
1992-02-19 :
实质审查请求已生效的专利申请
1990-05-30 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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