本发明涉及３－吗啉代斯德酮亚胺、其盐或其互变异构体的包合配合物、其制备方法以及含此物质的药物组合物。３－吗啉代斯德酮亚胺或其盐与环糊精衍生物形成的包合配合物制备如下：（ａ）在水介质中使３－吗啉代斯德酮亚胺或其盐与环糊精衍生物反应，并用脱水法从溶液中分离出所说的络合物，或者（ｂ）将３－吗啉代斯德酮亚胺或其盐与环糊精衍生物一起进行高能研磨。