制备抗菌剂喹诺酮内酰胺的方法
专利权的终止未缴年费专利权终止
摘要
本发明提供了制备具有结构[Q-L1]-L-[L2-B]$的化合物的方法；$其中：$(I）Q表示喹诺酮部分；$（II）B表示β-内酰胺部分；$(Ⅲ) L，L1,和L2一同构成含有氨基甲酸酯的连结部分$该方法包括步骤：$(1）使式B-L4-H的内酰胺化合物与光气反应生成式B-L4-C(=O)-cl的中间化合物，其中L4代表氧；和$(2)将上述中间化合物与式Q-L3-R44的喹诺酮化合物偶合，其中L3代表氮；R44代表氢，Sλ(R45)3,或Sn(R45)3;以及R45代表低级烷基。$所述方法最好还包括在反应和偶合步骤之前的内酰胺和喹诺酮化合物的酯的制备步骤。偶合步骤最好是将喹诺酮化合物溶液滴加到中间化合物溶液中。本方法的各步最好在约-80℃至0℃的温度下进行。优选的上述方法所制备的抗菌化合物是其中β-内酰胺部分为青霉烯的化合物。
基本信息
专利标题 ：
制备抗菌剂喹诺酮内酰胺的方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN1075146A
申请号 ：
CN92112821.5
公开（公告）日 ：
1993-08-11
申请日 ：
1992-09-30
授权号 ：
CN1046523C
授权日 ：
1999-11-17
发明人 ：
Ｒ·Ｅ·怀特小·Ｔ·Ｐ·狄穆思
申请人 ：
普罗格特甘布尔药品有限公司
申请人地址 ：
美国纽约州
代理机构 ：
中国专利代理(香港)有限公司
代理人 ：
齐曾度
优先权 ：
CN92112821.5
主分类号 ：
C07D499/86
IPC分类号 ：
C07D499/86 C07D519/00 A01N47/10 //
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D499/00
杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499/86
只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
法律状态
2002-11-27 ：
专利权的终止未缴年费专利权终止
2002-06-12 ：
其他有关事项
1999-11-17 ：
授权
1995-02-01 ：
实质审查请求的生效
1993-08-11 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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