制备脯氨酸硼酸酯的方法
专利申请的视为撤回
摘要
介绍了一种制备脯氨酸硼酸酯的方法。N-被保护的吡咯在2-位被锂化，其产物与硼酸三烷基酯反应。再将其还原以形成被保护的脯氨酸硼酸，然后使之与二醇反应以得到酯。随着用酯基保护的硼酸部分将氮上的保护基除去，以获得需要的脯氨酸硼酸酯。在一可替换的合成中制得的脯氨酸硼酸酯在硼原子上具有一个手性中心。还公开了对映体拆分的方法，以获得在C-端基具有脯氨酸硼酸酯而不是一种氨基酸的肽。这些硼酸肽类似物可用于抑制生物学上重要的蛋白酶。还公开了几种从蒎二醇硼酸酯中除去蒎二醇的方法。
基本信息
专利标题 ：
制备脯氨酸硼酸酯的方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN1073946A
申请号 ：
CN92113215.8
公开（公告）日 ：
1993-07-07
申请日 ：
1992-11-23
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
R·斯诺T·A·凯利J·亚丹母斯S·科特斯C·帕理
申请人 ：
博灵格英格海母制药公司
申请人地址 ：
美国康涅荻格
代理机构 ：
中国国际贸易促进委员会专利代理部
代理人 ：
李瑛
优先权 ：
CN92113215.8
主分类号 ：
C07F5/04
IPC分类号 ：
C07F5/04 C07F5/02
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物
C07F5/00
含周期表第3或13族元素的化合物
C07F5/02
硼化合物
C07F5/04
硼酸的酯
法律状态
1997-02-05 ：
专利申请的视为撤回
1994-07-27 ：
实质审查请求的生效
1993-07-07 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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