本发明涉及含去甲基斑蝥酸钠的脂质微球注射液和水包油乳剂的组合物，还涉及其制备方法。所述制剂应用界面膜载药的原理，提高了油水中均难溶的药物去甲基斑蝥酸钠在乳剂中的载药量、降低其毒性并使其在体内能够靶向释药。它包括去甲基斑蝥酸钠、脂溶性介质、水、表面活性剂和等渗调节剂，其中所述脂溶性介质以制剂计用量为5％至30％，去甲基斑蝥酸钠以制剂计用量为0.01％至5％，表面活性剂以制剂计用量为0.5％至5％，等渗调节剂以制剂计用量为0.5％至5％，余量为水。其中，去甲基斑蝥酸钠在油水两相的界面膜中有一定的分布，其余部分去甲基斑蝥酸钠分布于水相及油相中。本制剂为一种抗肿瘤药物的制剂，经注射给药后在体内的特征主要表现为低毒性、肝靶向性。