本发明涉及海南山苦茶木脂素和鞣质的医药用途及制备方法。其医药用途是防治胆色素型胆结石的生成和消炎、镇痛、治疗胆道结石导致的胆管炎症，降低血清胆汁酸和胆汁中胆固醇浓度。其制备方法包括：(1)海南山苦茶用醇类溶剂提取；(2)木脂素和鞣质经吸附树脂分离纯化。本发明医药用途的优点是，用来防治胆色素型胆结石的生成和治疗胆道结石导致的胆管炎症。本发明制备方法的优点是，除掉了大量的水溶性杂质和脂溶性杂质，使活性成分更加集中，方法科学稳定，工艺简单，适合工业化生产。