高血压蛋白原酶抑制剂阿利克仑的实用性合成方法
发明专利申请公布后的视为撤回
摘要

本发明涉及高血压蛋白原酶抑制剂阿利克仑的实用性合成方法。解决现有技术中反应步骤多、产率低、脱叔丁氧羰基时有消旋产物的问题,从(1S,4S,2’S)-(4-苄氧甲基-2-羟基-1-{2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基-丙氧基)-苄基]-3-甲基-丁基}-5-甲基-己基)-碳酸叔丁酯出发,先催化加氢脱去苄基,柱层析分开R和S型的两个非对映体,得到(1S,2S,4S,2’S)-(2-羟基-4-羟甲基-1-{2-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基-丙氧基)-苄基]-3-甲基-丁基}-5-甲基-己基)-碳酸叔丁酯,然后氧化生成(1S,3S,1’S,4’S)-{1-(4-异丙基-5-氧代-四氢呋喃基-2-基)-3-[4-甲氧基-3-(3-甲氧基-丙氧基)-苄基]-4-甲基-戊基}-碳酸叔丁酯,再进行氨酯交换得到(1 S,3S,1’S,4’S)-(4-(2-氨基甲酰基-2-甲基-丙基氨基甲酰基)-2-羟基-1-{2-[4-甲氧

基本信息
专利标题 :
高血压蛋白原酶抑制剂阿利克仑的实用性合成方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN101016253A
申请号 :
CN200610023804.9
公开(公告)日 :
2007-08-15
申请日 :
2006-02-09
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
董华张治柳马汝建陈曙辉李革
申请人 :
上海药明康德新药开发有限公司
申请人地址 :
200131上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号1号楼
代理机构 :
上海浦东良风专利代理有限责任公司
代理人 :
张劲风
优先权 :
CN200610023804.9
主分类号 :
C07C237/22
IPC分类号 :
C07C237/22  C07C231/00  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07C
无环或碳环化合物
C07C237/00
羧酸酰胺,酸部分的碳架进一步被氨基取代
C07C237/02
羧酰胺基的碳原子连接在碳架的非环碳原子上
C07C237/22
氨基的氮原子连接在进一步被酰化的酸部分的碳架上
法律状态
2011-01-19 :
发明专利申请公布后的视为撤回
号牌文件类型代码 : 1603
号牌文件序号 : 101063084364
IPC(主分类) : C07C 237/22
专利申请号 : 2006100238049
公开日 : 20070815
2008-10-22 :
实质审查的生效
2007-08-15 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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