本发明涉及颗粒形式或固体剂型的药物组合物，其包含西罗莫司(雷帕霉素)和/或其衍生物和/或类似物。本发明的组合物显示可接受的西罗莫司和/或其衍生物和/或类似物的生物利用度。将本发明的药物组合物设计成以受控方式释放西罗莫司，以使得血浆水平保持在存在该类物质的狭窄治疗窗内。延长释放性质使得峰浓度降低而不显著降低生物利用度，并且吸收的变化较小，这种延长释放性质有望可以改善药物的安全/效力比例。此外，根据本发明的组合物可以显著降低食物效应，并且西罗莫司的延迟释放有望减少与胃肠有关的副作用的数量。