本发明涉及一种含红车轴草素和/或樱黄素的药物组合物，通过体内广泛分布的选择性雌激素受体调节剂作用，具有预防和治疗心血管系统和骨质疏松等作用。还用于制备治疗癌症和药物先导化合物的药物。可以通过口服、鼻吸入、直肠或胃肠外、局部用药的方式施用于需要这种治疗的患者，每日给药剂量为1mg-4mg/kg，可以一次或多次施用。制剂多样如固体制剂、液体制剂、霜剂、软膏剂、贴剂、喷雾剂、皮下植入剂等。尤其在肠道部位作用的缓释片剂、包衣片剂等。