一种阿普斯特中间体的制备方法

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本发明提供一种制备阿普斯特中间体1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺（I）的方法，包括如下步骤：(a)在适宜的溶剂中加入二甲基砜，与有机锂化合物在‑40~10℃反应0.5~2小时，得到反应液R1；(b)在适宜的溶剂中加入3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛，与弱亲核性强碱在‑40~10℃反应0.5~2小时，得到反应液R2；(c)将R2滴入R1中，在‑60~0℃反应0.5~2小时，得反应液R3；(d)向R3中加入三氟化硼乙醚，在‑80~0℃下反应；(e)淬灭反应，过滤，滤饼用二氯甲烷打浆洗涤，并用其萃取水层，合并有机层并浓缩；(f)向浓缩后的残余物中加入二氯甲烷，并用酸水洗涤，分液；(g)水层调节pH至10~14，用二氯甲烷萃取，浓缩有机层得1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺粗品。该方法在原研公司首次报道的合成方法基础上，改

基本信息

专利标题：

一种阿普斯特中间体的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN109422671A

申请号：

CN201710771406.3

公开（公告）日：

2019-03-05

申请日：

2017-08-31

授权号：

CN109422671B

授权日：

2022-06-07

发明人：

周福委罗斌孙文靖时俊鹏王兵郑波张上华何建军张耀春左小勇罗君来

申请人：

重庆医药工业研究院有限责任公司

申请人地址：

重庆市南岸区涂山路565号

代理机构：

代理人：

优先权：

CN201710771406.3

主分类号：

C07C315/04

IPC分类号：

C07C315/04 C07C317/28 C07F7/10