本发明涉及芴、蒽、呫吨、二苯并环庚酮和吖啶的衍生物及其用途。特别地，本文公开化学剂如芴、蒽、呫吨、二苯并环庚酮和吖啶和类似杂环结构的二磺酰胺衍生物，包括其盐，所述化学剂可用作抗癌和抗肿瘤剂，特别是当此类化学剂调控Wnt/β‑联蛋白信号途径的活性和减少细胞如癌细胞中β‑联蛋白水平时，或者当化学剂调控包括癌细胞在内的细胞系统中的基因表达水平时，可用作抗癌和抗肿瘤剂，还公开制备此类化学剂的方法，以及含有此类化学剂作为活性成分的药用组合物和用这些药用组合物作为治疗剂的方法。