一种索格列净及其类似物的合成方法
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摘要
本发明公开一种索格列净及其类似物的合成方法，该方法以达格列净乙酸酯1为原料经氧化得到二芳基酮2，选择性脱除化合物2中乙酰基得到伯醇3，脱羟甲基氟代得氟苷4，再将羰基经还原烷基化得化合物5，活化C‑F键与亲核试剂反应得到糖苷化产物6a‑6c，最后脱乙酰基得索格列净及其类似物7a‑7c；或者将所述化合物5脱乙酰基得索格列净类似物7d。本发明的优点：所使用的原料达格列净乙酸酯能够由廉价易得的1,5‑葡萄糖酸内酯获得；只使用乙酰基作为保护基，该保护基能够在温和的条件下脱除；使用的还原剂硼氢化钠廉价易得、对水和空气稳定；不涉及立体选择性还原反应，从而降低了合成的难度，简化了实验操作，适用于规模化制备。
基本信息
专利标题 ：
一种索格列净及其类似物的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN108912080A
申请号 ：
CN201810950773.4
公开（公告）日 ：
2018-11-30
申请日 ：
2018-08-20
授权号 ：
CN108912080B
授权日 ：
2022-04-19
发明人 ：
李明宋妮王鹏周薪
申请人 ：
中国海洋大学
申请人地址 ：
山东省青岛市崂山区松岭路238号
代理机构 ：
青岛海昊知识产权事务所有限公司
代理人 ：
王铎
优先权 ：
CN201810950773.4
主分类号 ：
C07D309/10
IPC分类号 ：
C07D309/10 C07D309/14
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D309/00
杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，不和其他环稠合
C07D309/02
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D309/08
有杂原子，或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D309/10
氧原子
法律状态
2022-04-19 ：
授权
2018-12-25 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 309/10
申请日 : 20180820
申请日 : 20180820
2018-11-30 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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1、
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