一种含有4-咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及...
授权
摘要
本发明公开一种含有4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用，其中，所述方法包括步骤：以带有溴取代基和R1的B单元原料和带有硼酸基和R2的C单元原料起始，经Suzuki偶联反应，制备B单元和C单元偶联的联苯中间体；以B单元和C单元偶联的联苯中间体和2‑(1H‑咪唑‑4‑基)乙胺为原料，经SN2反应制备得到基于4‑咪唑基药效团的化合物。本发明制备方法，其仅需Suzuki偶联、SN2反应两步即可完成，本发明的工艺路线简单可行，收率高，更适合大规模制备；且本发明制备方法所得的基于4‑咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂具有更高活性，可广泛用于高效QC抑制剂类新药开发，AD、肿瘤、风湿性关节炎等QC特异性高表达相关疾病的药物、早期诊断及诊断试剂盒的开发等。
基本信息
专利标题 ：
一种含有4-咪唑基的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂的制备方法及应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109305942A
申请号 ：
CN201810965214.0
公开（公告）日 ：
2019-02-05
申请日 ：
2018-08-23
授权号 ：
CN109305942B
授权日 ：
2022-04-22
发明人 ：
吴海强李玥贺震旦刘志刚余熙邹永东郑易之刘立忠吴序栎
申请人 ：
深圳大学
申请人地址 ：
广东省深圳市南山区南海大道3688号
代理机构 ：
深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
王永文
优先权 ：
CN201810965214.0
主分类号 ：
C07D233/64
IPC分类号 ：
C07D233/64 A61P1/16 G01N33/573
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D233/00
杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
C07D233/54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
C07D233/64
有取代的烃基连在环碳原子上，例如组氨酸
法律状态
2022-04-22 ：
授权
2019-03-05 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 233/64
申请日 : 20180823
申请日 : 20180823
2019-02-05 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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