N-(3-((4-三氟甲基)-2-嘧啶基)氨基苯基)-2...
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摘要
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的N‑(3‑((4‑三氟甲基)‑2‑嘧啶基)氨基苯基)‑2,6‑二氟苯磺酰胺及其衍生物和它们的合成方法，其具有如式I所示的结构通式。本发明的合成方法以2,6‑二氟苯磺酰氯与间苯二胺发生亲核取代，获得磺酰胺。然后N‑(3‑氨基苯基)‑2,6‑二氟苯磺酰胺中的氨基与氰胺反应，得到胍盐。接着制备一系列不同取代的1,3‑二酮化合物。最后，胍盐与1,3‑二酮反应生成一个嘧啶环，巧妙地将嘧啶环活性基团引入分子结构。本发明通过改变嘧啶环上取代基来调节化合物的抗肿瘤增殖抑制活性、溶解度等，具有调节简单，方便的优点。
基本信息
专利标题 ：
N-(3-((4-三氟甲基)-2-嘧啶基)氨基苯基)-2,6-二氟苯磺酰胺衍生物
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN109438365A
申请号 ：
CN201811484075.6
公开（公告）日 ：
2019-03-08
申请日 ：
2018-12-06
授权号 ：
CN109438365B
授权日 ：
2022-04-05
发明人 ：
夏正策张玉琪罗忠峰王辉曾卓朱孝峰邓蓉冯公侃
申请人 ：
华南师范大学;中山大学肿瘤防治中心
申请人地址 ：
广东省广州市天河区中山大道西55号
代理机构 ：
广州市华学知识产权代理有限公司
代理人 ：
郭炜绵
优先权 ：
CN201811484075.6
主分类号 ：
C07D239/42
IPC分类号 ：
C07D239/42 A61P35/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D239/00
杂环化合物，含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
C07D239/02
不与其他环稠合
C07D239/24
环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D239/28
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，直接连在环碳原子上
C07D239/32
1个氧、硫或氮原子
C07D239/42
1个氮原子
法律状态
2022-04-05 ：
授权
2019-04-02 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 239/42
申请日 : 20181206
申请日 : 20181206
2019-03-08 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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