人EZH2抑制剂及其应用方法
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摘要
本发明涉及人EZH2抑制剂及其应用方法,具体涉及对人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和某些突变形式的抑制，所述EZH2是PRC2复合物的催化亚基，所述PRC2复合物催化组蛋白H3上赖氨酸27(H3‑K27)的单‑至三‑甲基化。在一个实施方式中，所述抑制对于所述EZH2的突变形式是选择性的，从而抑制与某些癌症相关的H3‑K27的三甲基化。可以使用所述方法来治疗癌症，包括滤泡性淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。本发明还提供用于鉴定EZH2突变形式的小分子选择性抑制剂的方法，以及用于测定对象内对EZH2抑制剂响应性的方法。
基本信息
专利标题 ：
人EZH2抑制剂及其应用方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110420327A
申请号 ：
CN201910052279.0
公开（公告）日 ：
2019-11-08
申请日 ：
2013-03-12
授权号 ：
CN110420327B
授权日 ：
2022-05-03
发明人 ：
K·W·孔特斯S·K·纳特森T·J·N·威格尔
申请人 ：
EPIZYME股份有限公司
申请人地址 ：
美国马萨诸塞州
代理机构 ：
上海专利商标事务所有限公司
代理人 ：
杨昀
优先权 ：
CN201910052279.0
主分类号 ：
A61K45/00
IPC分类号 ：
A61K45/00 A61K31/7076 A61P35/00 A61P35/02
IPC结构图谱
A
A部——人类生活必需
A61
医学或兽医学；卫生学
A61K
医用、牙科用或梳妆用的配制品
A61K45/00
在A61K31/00至A61K41/00各组中不包含的含有效成分的医用配制品
法律状态
2022-05-03 ：
授权
2019-12-03 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : A61K 45/00
申请日 : 20130312
申请日 : 20130312
2019-11-08 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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