本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物3，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。