制备吲哚衍生物的方法

专利权的终止未缴年费专利权终止

摘要

本发明公开了制备式Ⅰ的顺式－２，３，３ａ，４，５，９ｂ－六氢－１Ｈ－苯并（ｅ）吲哚衍生物及其医药上适用的盐的方法，通式中R^１、R^２、R^３、R^４和R^５的定义详见说明书。所说的方法包括：ａ）用产生式－ＣＯ－ＮR^４R^５之残基－其中R^４和R^５具有上文给出的意义-的试剂酰化式Ⅱ的化合物，其中R^３具有上文给出的意义，R^２１具有上述R^２的意义，但不能代表被氨基取代的低级烷基；或ｂ）将式Ⅲ的化合物（其中R^１和R^３具有上文给出的意义，R^６代表被保护的氨基基团取代的低级烷基）转化成其中R^２代表被氨基取代之低级烷基的相应式Ⅰ化合物；或ｃ）酰化其中R^２代表被氨基取代之低级烷基的式Ⅰ化合物中的氨基基团，制备其中R^２代表如前所定义的酰化氨基取代的低级烷基的式Ⅰ化合物；ｄ）必要时解析所得到的外消旋物；和／或ｅ)必要时将所得到的式Ⅰ化合物转化成医药上适用的盐。

基本信息

专利标题：

制备吲哚衍生物的方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN1088576A

申请号：

CN92114640.X

公开（公告）日：

1994-06-29

申请日：

1992-12-19

授权号：

CN1037510C

授权日：

1998-02-25

发明人：

Ｈ·布鲁德Ｔ·戈德尔Ｒ·英霍夫Ｒ·杰克罗特恩

申请人：

弗·哈夫曼－拉罗切有限公司

申请人地址：

瑞士巴塞尔

代理机构：

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人：

李瑛

优先权：

CN92114640.X

主分类号：

C07D209/60

IPC分类号：

C07D209/60 C07D401/04 C07D413/04 A61K31/40 A61K31/445 A61K31/535