一种JAK1抑制剂Filgotinib的合成方法
授权
摘要
本发明提供了一种Filgotinib的制备方法，包括以下步骤：(1)2‑氨基‑6‑溴吡啶与对甲基苯衍生物反应，制备化合物1；(2)化合物1与异硫氰酰甲酸乙酯反应，制备化合物2；(3)化合物2与盐酸羟胺、N,N‑二异丙基乙胺反应，制备化合物3；(4)化合物3与环丙甲酰氯反应，得到化合物4；(5)化合物4、N‑溴代丁二酰亚胺与偶氮二异丁腈反应，得到化合物5；(6)化合物5与硫代吗啉‑1,1‑二氧化物反应，得到Filgotinib。本发明合成Filgotinib的路线为先偶联再闭环，原料便宜，反应操作简单，产物易纯化、收率高，适合商业规模化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种JAK1抑制剂Filgotinib的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN110204542A
申请号 ：
CN201910435375.3
公开（公告）日 ：
2019-09-06
申请日 ：
2019-05-23
授权号 ：
CN110204542B
授权日 ：
2022-05-20
发明人 ：
万华斯涛周平吴夏霍欢徐国燕岳利剑
申请人 ：
四川伊诺达博医药科技有限公司
申请人地址 ：
四川省眉山市经济开发区新区西部药谷玉兰路13号
代理机构 ：
成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 ：
李高峡
优先权 ：
CN201910435375.3
主分类号 ：
C07D471/04
IPC分类号 ：
C07D471/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D471/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D451/00至C07D463/00不包括的
C07D471/02
在稠环系中含两个杂环
C07D471/04
邻位稠环系
法律状态
2022-05-20 ：
授权
2019-10-08 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 471/04
申请日 : 20190523
申请日 : 20190523
2019-09-06 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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