一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方...
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摘要
本发明公开一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯化合物的方法，以(4R,6S)‑6‑[(1E)‑2‑[4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[甲基(甲磺酰)氨基]‑5‑嘧啶]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯和(4R,6S)‑6‑[[(1E)‑2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]乙烯基]‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯分别作为瑞舒伐他汀和匹伐他汀的起始原料，经脱保护、水解一步法制备得到他汀酸；再以他汀酸为反应底物，经脱水、取代两步反应制备得到2,5‑二烯庚酸酯化合物。本发明中所涉及的瑞舒伐他汀及匹伐他汀2,5‑二烯庚酸酯的制备合成路线简短易行，操作简便，产品得率高，更加适合于大规模工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种制备瑞舒他伐汀及匹伐他汀2,5-二烯庚酸酯化合物的方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111100075A
申请号 ：
CN201911323313.X
公开（公告）日 ：
2020-05-05
申请日 ：
2019-12-20
授权号 ：
CN111100075B
授权日 ：
2022-04-12
发明人 ：
李泽标黄虎祁晓庆潘婧邹林
申请人 ：
南通常佑药业科技有限公司
申请人地址 ：
江苏省南通市如东沿海经济开发区洋口化学工业园区
代理机构 ：
南京正联知识产权代理有限公司
代理人 ：
卜另北
优先权 ：
CN201911323313.X
主分类号 ：
C07D239/42
IPC分类号 ：
C07D239/42 C07D215/14
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D239/00
杂环化合物，含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
C07D239/02
不与其他环稠合
C07D239/24
环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D239/28
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，直接连在环碳原子上
C07D239/32
1个氧、硫或氮原子
C07D239/42
1个氮原子
法律状态
2022-04-12 ：
授权
2020-05-29 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 239/42
申请日 : 20191220
申请日 : 20191220
2020-05-05 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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