一种GSH响应型纳米钻石靶向药物及其制备方法和应用
授权
摘要
本发明提供了一种GSH响应释药的靶向纳米钻石药物及其制备方法和应用。所述药物的制备：首先，通过叔丁氧羰基‑亚氨基‑聚乙二醇‑胺基(Boc‑NH‑PEG‑NH2，PEG)修饰纳米钻石(ND)，加入三氟乙酸除去叔丁氧羰基，接着通过酰胺化反应与叶酸(FA)偶联，最后通过二硫键偶联阿霉素(DOX)合成药物ND‑PEG‑FA/‑SS‑DOX(NPFSSD)。体外释药表明其为GSH响应释药、叶酸受体介导进入细胞；在肿瘤细胞内能被GSH调控释药，而正常细胞基本不释药；CCK‑8细胞活性测试证实体系对肿瘤细胞具有较大杀伤力，且具有缓释药物特性，但对正常细胞基本无毒性，表明NPFSSD具有对肿瘤细胞的识别和显著降低毒副作用。本发明的药物组分明确，质量易控，制备工艺简单，易于大规模工业化生产，对癌症潜在治疗具有重大意义。
基本信息
专利标题 ：
一种GSH响应型纳米钻石靶向药物及其制备方法和应用
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111544596A
申请号 ：
CN202010512739.6
公开（公告）日 ：
2020-08-18
申请日 ：
2020-06-08
授权号 ：
CN111544596B
授权日 ：
2022-05-27
发明人 ：
李英奇武江涛杜祥斌
申请人 ：
山西大学
申请人地址 ：
山西省太原市小店区坞城路92号
代理机构 ：
山西五维专利事务所(有限公司)
代理人 ：
张福增
优先权 ：
CN202010512739.6
主分类号 ：
A61K47/52
IPC分类号 ：
A61K47/52 A61K47/54 A61K47/60 A61K31/704 A61P35/00 B82Y5/00
IPC结构图谱
A
A部——人类生活必需
A61
医学或兽医学；卫生学
A61K
医用、牙科用或梳妆用的配制品
A61K47/00
以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂;化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂
A61K47/50
非有效成分被化学键合到有效成分上, 例如聚合物－药物结合物
A61K47/51
非有效成分为改性剂
A61K47/52
该改性剂为无机化合物，例如与有效成分络合的无机离子
法律状态
2022-05-27 ：
授权
2020-09-11 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : A61K 47/52
申请日 : 20200608
申请日 : 20200608
2020-08-18 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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