一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法
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摘要

一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法,包括如下步骤:步骤一:以2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑为起始物料,以四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)为催化剂,与联硼酸频那醇酯反应生成式1化合物的溴转化为硼酸频那醇酯;步骤二:式3化合物在四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)的催化作用下经过与(5R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基恶唑烷‑2‑酮经过Suzuki偶联,得到(R)‑3‑[4‑[2‑(2‑甲基四唑‑5‑基)吡啶‑5‑基]‑3‑氟苯基]‑5‑羟甲基噁唑烷;步骤三:式5化合物在三氯氧磷的磷酸酯化条件下制备得到磷酸特地唑胺。本发明的制备的磷酸特地唑胺的工艺方法具有无需超低温操作,反应简单;高纯度,纯度可以达到95%以上;副产物少,收率高收率高于70%;工艺稳定、可操作性强。

基本信息
专利标题 :
一种高纯度磷酸特地唑胺的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN111518135A
申请号 :
CN202010525619.X
公开(公告)日 :
2020-08-11
申请日 :
2020-06-10
授权号 :
CN111518135B
授权日 :
2022-05-06
发明人 :
王晓龙阴启明
申请人 :
山东中医药大学
申请人地址 :
山东省济南市长清区大学科技园大学路4655号
代理机构 :
济南尚本知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人 :
杨宝根
优先权 :
CN202010525619.X
主分类号 :
C07F9/6558
IPC分类号 :
C07F9/6558  
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07F
含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环,碳环或杂环化合物
C07F9/00
含周期表第5或15族元素的化合物
C07F9/02
磷化合物
C07F9/547
杂环化合物,例如含有磷作为杂环原子
C07F9/6558
含有至少两个不同的杂环或两个不同取代的杂环,杂环本身之间既不稠合,也不与普通的碳环或环系稠合
法律状态
2022-05-06 :
授权
2020-09-04 :
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07F 9/6558
申请日 : 20200610
2020-08-11 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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