本发明公开了一种在活细胞表面锚定修饰纳米药物的方法。通过细胞膜锚定分子的疏水尾链将活性反应基团引入到活细胞表面，在纳米药物表面修饰对应反应基团，活细胞表面修饰的活性反应基团与纳米药物表面修饰的对应反应基团发生生物正交点击反应，从而将纳米药物锚定修饰到细胞表面得到修饰了纳米药物的活细胞。本发明方法简便、快捷、通用，可以应用到各种具有脂质膜结构的细胞包括原代细胞，并且经过这种改造后不会影响细胞自身的功能，为细胞改造提供了一个新的技术平台，具有非常广阔的应用前景。本发明公开的通过上述细胞改造技术得到的细胞药物，相比于单纯的细胞及单纯的纳米药物具有最佳的治疗效果，为多种疾病治疗提供新思路和新药物。