一种马来酸奥拉替尼的制备方法

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摘要

本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料，经过还原、缩合、酯化、磺酸化、脱保护、氯化、甲胺化、成盐反应得到马来酸奥拉替尼。该合成路线通过甲磺酸酯、磺酸化、甲胺化、成盐等工序工艺优化，减少了后处理次数，提高了生产效率和收率；操作更加简便，适合国内工业化生产。总收率达到65％以上，产品纯度达99％以上。

基本信息

专利标题：

一种马来酸奥拉替尼的制备方法

专利标题（英）：

暂无

公开（公告）号：

CN111909156A

申请号：

CN202010861493.3

公开（公告）日：

2020-11-10

申请日：

2020-08-25

授权号：

CN111909156B

授权日：

2022-04-05

发明人：

朱建民苏文杰王学成张建峰黄金占

申请人：

常州齐晖药业有限公司;内蒙古齐晖药业有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司

申请人地址：

江苏省常州市新北区金龙路18号

代理机构：

代理人：

优先权：

CN202010861493.3

主分类号：

C07D487/04

IPC分类号：

C07D487/04 C07C51/41 C07C57/145