一种玛巴洛沙韦的制备方法
公开
摘要
本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法，此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体，从而可以和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合，减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物；革除原工艺和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中，通过调整溶剂的极性，产物容易析出，转化率提高，易于分离纯化，解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题，改进后的方法，反应及操作简单，杂质容易去处，反应收率较之前提高10％左右，是一种工业化放大实施可行的工艺。
基本信息
专利标题 ：
一种玛巴洛沙韦的制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114539285A
申请号 ：
CN202011332799.6
公开（公告）日 ：
2022-05-27
申请日 ：
2020-11-25
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
赵楠胡文军刘晓雨魏俊杰
申请人 ：
上海迪赛诺生物医药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司;江苏普信制药有限公司
申请人地址 ：
上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区张衡路1479号1幢
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN202011332799.6
主分类号 ：
C07D498/14
IPC分类号 ：
C07D498/14
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D498/00
杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮和氧原子作为仅有的杂环原子
C07D498/12
在稠环系中含有3个杂环
C07D498/14
邻位稠合系
法律状态
2022-05-27 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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