一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体
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摘要
本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体，由以式(Ⅰ)所示的3,4‑二氟‑2‑甲基苯甲醛为原料，经过溴代反应，得到式(Ⅱ)所示的3,4‑二氟‑2‑溴甲基苯甲醛，再经取代反应得到式(Ⅲ)所示的3,4‑二氟‑2‑(((2‑溴苯基)硫代)甲基)‑苯甲醛，最后经过亲核加成反应合成得到目标产物，即式(Ⅳ)所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑醇；具体反应过程如下：。本发明提供的巴洛沙韦关键中间体的制备方法，用2‑溴苯硫酚代替了恶臭且剧毒的苯硫酚，将反应步骤减少到3步反应，是一种高收益、低成本、环保、易操作的制备方法。
基本信息
专利标题 ：
一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN111808069A
申请号 ：
CN202010704264.0
公开（公告）日 ：
2020-10-23
申请日 ：
2020-07-21
授权号 ：
CN111808069B
授权日 ：
2022-05-17
发明人 ：
徐进宜杨立媚徐盛涛徐飞杰姚鸿倪翔
申请人 ：
中国药科大学
申请人地址 ：
江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
代理机构 ：
南京苏高专利商标事务所(普通合伙)
代理人 ：
孙斌
优先权 ：
CN202010704264.0
主分类号 ：
C07D337/12
IPC分类号 ：
C07D337/12 C07C47/55 C07C323/22
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D337/00
杂环化合物，含大于六元的环，有1个硫原子作为仅有的环原子
C07D337/02
七元环
C07D337/06
和碳环或碳环系稠合
C07D337/10
和两个六元环稠合
C07D337/12
-稠合
法律状态
2022-05-17 ：
授权
2020-11-10 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 337/12
申请日 : 20200721
申请日 : 20200721
2020-10-23 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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