妥卡替尼关键中间体及其制备方法
公开
摘要
本发明实施例公开了一种4‑([1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺的制备方法，包括：对苯胺进行重氮化反应，制备重氮盐溶液；将化合物2‑甲基苯酚在碱性条件下与所述重氮盐溶液进行偶联反应，制备2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚；将所述2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯酚与7‑卤代‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶进行亲核取代反应，制备7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶粗品；对所述7‑(2‑甲基‑4‑(苯基二氮烯基)苯氧基)‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶粗品进行氢化还原反应，制得4‑([1，2，4]三唑并[1，5‑a]吡啶‑7‑基氧基)‑3‑甲基苯胺。本发明还公开了相应的妥卡替尼关键中间体。本发明路线经济价值高，合成步骤短，收率高，制备的中间体和产品性质稳定，三废少，适合工业化放大生产。
基本信息
专利标题 ：
妥卡替尼关键中间体及其制备方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114621221A
申请号 ：
CN202210244940.X
公开（公告）日 ：
2022-06-14
申请日 ：
2022-03-12
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
王灿辉王伟张钊黄治炎林桩耀胡西儒
申请人 ：
陕西海辰风扬医药科技有限公司
申请人地址 ：
陕西省宝鸡市扶风县绛帐镇绛帐工业园
代理机构 ：
深圳市行一知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 ：
杨贤
优先权 ：
CN202210244940.X
主分类号 ：
C07D471/04
IPC分类号 ：
C07D471/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D471/00
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D451/00至C07D463/00不包括的
C07D471/02
在稠环系中含两个杂环
C07D471/04
邻位稠环系
法律状态
2022-06-14 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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