一种制备乌帕替尼中间体的方法
实质审查的生效
摘要
本发明提供了一种制备乌帕替尼中间体4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的方法，该方法包括以下步骤：(1)将化合物123‑A‑1滴入甲醛溶液与溶剂1的混合溶液中，在室温和碱性条件下反应得到化合物123‑A‑2；溶剂1选自甲醇、乙醇、丙醇；(2)将化合物D溶于溶剂2中，加入三氟乙酸，在室温下滴加化合物123‑A‑2的溶液；滴毕在室温下反应，得到化合物123‑A‑3；(3)在室温下，通过钯碳加氢还原反应脱去化合物123‑A‑3的苄基，经后处理得到化合物123‑A‑4；(4)将化合物123‑A‑4水解，经后处理得到化合物123‑A‑5。本发明的方法原料成本低、反应条件温和，更适合工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种制备乌帕替尼中间体的方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114478346A
申请号 ：
CN202111681154.8
公开（公告）日 ：
2022-05-13
申请日 ：
2021-12-31
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
李文森张文琦
申请人 ：
和鼎（南京）医药技术有限公司
申请人地址 ：
江苏省南京市江北新区探秘路73号树屋十六栋A-3栋
代理机构 ：
北京云科知识产权代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 ：
张飙
优先权 ：
CN202111681154.8
主分类号 ：
C07D207/16
IPC分类号 ：
C07D207/16
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D207/00
杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原
C07D207/02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D207/04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D207/10
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D207/16
以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基
法律状态
2022-05-31 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 207/16
申请日 : 20211231
申请日 : 20211231
2022-05-13 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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