一种乌帕替尼手性中间体的制备方法
公开
摘要
本发明涉及一种式6所示的乌帕替尼手性中间体的制备方法,该方法以6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酸苄酯为原料,在吡啶双噁唑啉氯化镱配合物的催化作用下,发生不对称开环反应,再依次经脱除C‑4位三甲基硅基、与C‑4位羟基形成甲磺酸酯、4位发生构型翻转一系列反应,最后在碱性条件下水解,得到乌帕替尼手性中间体化合物6。本发明原料廉价易得,工艺操作简单,产品手性纯度高,原子利用率高,易于工业化,具备较高的经济和工业应用价值。
基本信息
专利标题 :
一种乌帕替尼手性中间体的制备方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114315679A
申请号 :
CN202210070054.X
公开(公告)日 :
2022-04-12
申请日 :
2022-01-21
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
陈德宝丁建圣刘艳华
申请人 :
杭州新博思生物医药有限公司
申请人地址 :
浙江省杭州市余杭区仓前街道文一西路1378号杭师大科技园A座3楼
代理机构 :
代理人 :
优先权 :
CN202210070054.X
主分类号 :
C07D207/16
IPC分类号 :
C07D207/16 C07F7/18
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D207/00
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
C07D207/02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D207/04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C07D207/10
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C07D207/16
以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如酯基或腈基
法律状态
2022-04-12 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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