一种制备帕罗韦德中间体的方法
公开
摘要
本发明公开了一种制备帕罗韦德中间体(S)‑2‑(Boc‑氨基)‑3‑[(S)‑2‑氧代‑3‑吡咯烷基]丙酸甲酯的方法,所述方法包括以下步骤:(a)具有保护基的溴乙胺与N‑叔丁氧羰基‑L‑谷氨酸二甲酯反应,制得中间体1;(b)对步骤a制得的中间体1脱保护基,制得中间体2;(c)对步骤b制得的中间体2加碱关环。采用Cbz或Fmoc保护的溴乙胺进行步骤a反应时,对目标产物的选择性较高,无需对中间体1粗品进行纯化,可直接进行步骤b反应。简化了操作。无需要求较低的温度。且步骤b合成的中间体2时,脱苄氧羰基(Cbz)只需用催化量的Pd/C,在一个大气压的氢气下进行,且催化剂可回收套用。脱Fmoc只需用哌啶的N,N‑二甲基甲酰胺溶液。反应条件较为温和。
基本信息
专利标题 :
一种制备帕罗韦德中间体的方法
专利标题(英):
暂无
公开(公告)号 :
CN114605301A
申请号 :
CN202210336154.2
公开(公告)日 :
2022-06-10
申请日 :
2022-03-23
授权号 :
暂无
授权日 :
暂无
发明人 :
冯亚兵吴正华陆樊委祝勇杰蒋君康余龙
申请人 :
江苏恒沛药物科技有限公司
申请人地址 :
江苏省苏州市工业园区金鸡湖大道99号苏州纳米城西北区15幢(NW-15)501室
代理机构 :
苏州智品专利代理事务所(普通合伙)
代理人 :
彭柏樽
优先权 :
CN202210336154.2
主分类号 :
C07D207/267
IPC分类号 :
C07D207/267
IPC结构图谱
C
C部——化学;冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D207/00
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
C07D207/02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D207/18
环原子间或环原子与非环原子间有1个双键
C07D207/22
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C07D207/24
氧或硫原子
C07D207/26
2-吡咯烷酮
C07D207/263
只有氢原子或只含氢和碳原子的基直接连在其他环碳原子上
C07D207/267
只有氢原子或只含氢和碳原子的基,直接连在环氮原子
法律状态
2022-06-10 :
公开
注:本法律状态信息仅供参考,即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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