一种帕西洛韦中间体的合成方法
实质审查的生效
摘要
本发明公开了一种帕西洛韦(Paxlovid)中间体的合成方法，涉及化学药物中间体技术领域。包括如下步骤：3,3‑二甲基‑4‑氧代丁酸酯与S‑取代亚磺酰胺反应生成化合物C‑1；化合物C‑1和单卤素取代乙酸酯在强碱作用下反应，利用S‑取代亚磺酰胺手性诱导，得到化合物C‑2；化合物C‑2在强碱作用下形成过渡态中间体化合物C‑3，进一步在强碱作用下和S‑取代亚磺酰手性诱导下，生成化合物C‑4；化合物C‑4脱保护基得化合物C‑5；化合物C‑5经还原反应得帕西洛韦中间体。本发明的方法原料低价易得、能耗低、制备简单、安全性高且降低了因手性拆分导致的损失。
基本信息
专利标题 ：
一种帕西洛韦中间体的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114539125A
申请号 ：
CN202210215353.8
公开（公告）日 ：
2022-05-27
申请日 ：
2022-03-07
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
陈正树田湘寅刘国杰王鹏钱刚
申请人 ：
杭州国瑞生物科技有限公司
申请人地址 ：
浙江省杭州市滨江区西兴街道江陵路88号10幢北座8楼
代理机构 ：
北京精金石知识产权代理有限公司
代理人 ：
刘俊玲
优先权 ：
CN202210215353.8
主分类号 ：
C07D209/52
IPC分类号 ：
C07D209/52 C07D203/24 C07C313/06 C07B53/00
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D209/00
杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209/02
与一个碳环稠合
C07D209/52
与一非六元环稠合
法律状态
2022-06-14 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 209/52
申请日 : 20220307
申请日 : 20220307
2022-05-27 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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