一种西洛多辛的合成方法
授权
摘要
本发明公开了一种西洛多辛的合成方法，该合成方法以吲哚啉为原料，依次进行氨基保护、上溴、脱保护；再经过SN2反应得到化合物3；用D‑丙氨酸和氯甲酸苄酯经过取代反应和曼尼希反应得到手性化合物6；然后化合物3和手性化合物6用格氏试剂接在一起；然后用三乙基硅烷和TFA还原碳基得到化合物8；然后取代、脱保护基Cbz得到化合物9；化合物9和化合物12反生SN2取代反应得到化合物10；最后经加氢/Pd/C脱保护，双氧水氧化氰基成酰胺得到产物西洛多辛。化合物3和手性化合物6合成得到关键手性化合物7，避免了拆分，光学纯度可控，使得反应收率有了提高，反应条件温和，避免了旧工艺拆分中大量得副产物得生成，降低了生产成本，纯度高，对环境友好，易于工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种西洛多辛的合成方法
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN113149886A
申请号 ：
CN202110342979.0
公开（公告）日 ：
2021-07-23
申请日 ：
2021-03-30
授权号 ：
CN113149886B
授权日 ：
2022-04-05
发明人 ：
任峰波徐国轩戴学仁王岩马鑫
申请人 ：
杭州乐敦科技有限公司
申请人地址 ：
浙江省杭州市钱塘新区和享科技中心16-1004室
代理机构 ：
杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙)
代理人 ：
张勋斌
优先权 ：
CN202110342979.0
主分类号 ：
C07D209/08
IPC分类号 ：
C07D209/08
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D209/00
杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209/02
与一个碳环稠合
C07D209/04
吲哚；氢化吲哚
C07D209/08
只有氢原子或仅含氢和碳原子的基直接连在杂环的碳原子上
法律状态
2022-04-05 ：
授权
2021-08-10 ：
实质审查的生效
IPC(主分类) : C07D 209/08
申请日 : 20210330
申请日 : 20210330
2021-07-23 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
文件下载
暂无PDF文件可下载
