一种替莫唑胺中间体化合物
公开
摘要
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种替莫唑胺中间体化合物。本发明以5‑氨基‑1H‑咪唑‑4‑腈为起始原料，与N,N'‑羰基二咪唑反应得替莫唑胺新中间体5‑氨基‑1‑(1H‑咪唑‑1‑羰基)‑1H‑咪唑‑4‑腈。同时本发明提供了该新中间体化合物用于制备替莫唑胺的方法：5‑氨基‑1‑(1H‑咪唑‑1‑羰基)‑1H‑咪唑‑4‑腈与甲胺盐酸盐反应，所得产物经重氮化后环合后氰基水解得替莫唑胺。本发明提供的新中间体合成方法简单，新中间体与甲胺盐酸盐反应可有效避免剧毒试剂异氰酸甲酯以及毒性和刺激性较大的甲氨基甲酰氯的使用，一步实现重氮化和闭环反应，避免了不稳定重氮盐的分离。该合成路线短，收率高，反应条件温和，工艺稳定，适合大量的工业化生产。
基本信息
专利标题 ：
一种替莫唑胺中间体化合物
专利标题（英）：
暂无
公开（公告）号 ：
CN114591247A
申请号 ：
CN202011414027.7
公开（公告）日 ：
2022-06-07
申请日 ：
2020-12-04
授权号 ：
暂无
授权日 ：
暂无
发明人 ：
周发玲时江华
申请人 ：
鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址 ：
山东省临沂市红旗路209号
代理机构 ：
代理人 ：
优先权 ：
CN202011414027.7
主分类号 ：
C07D233/90
IPC分类号 ：
C07D233/90 C07D487/04
IPC结构图谱
C
C部——化学；冶金
C07
有机化学
C07D
杂环化合物
C07D233/00
杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
C07D233/54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
C07D233/66
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上
C07D233/90
以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基
法律状态
2022-06-07 ：
公开
注：本法律状态信息仅供参考，即时准确的法律状态信息须到国家知识产权局办理专利登记簿副本。
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